Thuốc Bosulif 100mg, 500mg Bosutinib] là giải pháp đột phá trong điều trị bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính (CML), mang lại hy vọng cho nhiều bệnh nhân. Với hai hàm lượng 100mg và 500mg, Bosulif không chỉ tối ưu hóa hiệu quả điều trị mà còn giúp giảm nguy cơ gặp phải tác dụng phụ. Hãy cùng Nhà Thuốc Hồng Đức Online khám phá chi tiết về cách sử dụng, công dụng nổi bật và những điều cần lưu ý khi dùng loại thuốc đặc biệt này!
Thông tin thuốc Bosulif 100mg
- Tên thương hiệu: Bosulif.
- Thành phần hoạt chất chính: Bosutinib.
- Hàm lượng: 100mg, 400mg, 500mg.
- Nhà sản xuất: Pfizer.
- Những thành phần không hoạt động: natri croscarmelloza, cellulose vi tinh thể, poloxamer, magiê stearate, povidone, rượu polyvinyl, polyethylen glycol, titan dioxide, Talc và sắt oxit màu vàng (cho viên 100 mg và 400 mg) và đỏ oxit sắt (400 mg và 500 mg) viên nén mg).
Bosulif (Bosutinib) thuốc là gì?
Đây là loại thuốc theo toa thương hiệu. Thuốc đã được FDA phê chuẩn để sử dụng ở người lớn mắc một loại ung thư máu nhất định có tên là bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính nhiễm sắc thể (Ph +) Philadelphia (C + ) . CML được xem là bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính.
Thuốc Bosulif được sử dụng cho Ph + CML theo hai cách:
- Dùng để điều trị Ph + CML mới được chẩn đoán.
- Dùng để điều trị Ph + CML ở người đã thử điều trị trước đó nhưng không có hiệu quả hoặc gây nên tác dụng phụ cần phải dừng điều trị.
Dược lực học Bosulif
Dựa vào các phân tích phản ứng phơi nhiễm về hiệu quả, mối quan hệ giữa phơi nhiễm thuốc và khả năng đáp ứng cao đã được quan sát trong các nghiên cứu lâm sàng.
Dựa vào các phân tích phản ứng phơi nhiễm về an toàn, mối quan hệ giữa phơi nhiễm thuốc Bosulif và khả năng xảy ra các sự kiện an toàn cao hơn đã được quan sát trong các nghiên cứu lâm sàng.
Điện sinh lý tim: Với liều duy nhất khoảng 500mg thuốc với ketoconazole (chất ức chế CYP3A mạnh), không kéo dài khoảng QT đến bất cứ mức độ phù hợp lâm sàng nào.
Dược động học Bosulif
Sự hấp thụ Bosulif:
Sau khi một liều bosutinib (500 mg) được sử dụng kèm thức ăn ở người khỏe mạnh, tỷ lệ hấp thụ tuyệt đối được ước tính khoảng 34%. Bosutinib được hấp thu tương đối chậm và đạt đến nồng độ trung bình cực đại (t max ) sau khoảng 6 giờ.
Bosutinib đã được chứng minh tăng tỷ lệ diễn hóa diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian (AUC) và nồng độ cực đại (C tối đa) trong khoảng liều từ 200 đến 600 mg. Khi dùng kèm thức ăn, C tối đa của bosutinib tăng khoảng 1,8 lần và AUC tăng khoảng 1,7 lần so với trạng thái đói. Đối với bệnh nhân CML ổn định, giá trị C tối đa (trung bình hình học, hệ số biến thiên [CV]%) đạt 145 (14) ng/mL và AUC ss (trung bình hình học, CV%) đạt 2.700 (16) ng h/mL sau khi dùng bosutinib 400 mg mỗi ngày kèm thức ăn.
Sau khi dùng bosutinib hàng ngày với liều 500 mg và thức ăn, giá trị C tối đa đạt 200 (6) ng/mL và AUC ss đạt 3.640 (12) ng h/mL. Sự tan chảy của bosutinib phụ thuộc vào pH và sự hấp thụ cũng bị giảm khi pH dạ dày tăng lên.
Phân bổ Bosulif:
Sau khi dùng một liều bosutinib tĩnh mạch duy nhất 120 mg cho người khỏe mạnh, bosutinib có thể tích phân bố trung bình (% hệ số biến thiên) là 2,331 (32) L, cho thấy rằng bosutinib được phân phối rộng rãi đến những mô mạch máu phụ.
Bosutinib được liên kết cao với protein huyết tương người ở trong ống nghiệm (94%) và ex vivo ở người khỏe mạnh (96%) và liên kết không phụ thuộc vào nồng độ.
Chuyển đổi sinh học:
Các nghiên cứu in vitro và in vivo đã được chỉ ra rằng bosutinib (hợp chất gốc) trải qua quá trình chuyển hóa chủ yếu ở trong gan của người. Sau khi dùng một hoặc nhiều liều bosutinib (400 hoặc 500 mg) cho người, các chất chuyển hóa chính ở trong tuần hoàn dường như là bosutinib N -oxide (M6), bosutinib được oxy hóa (M2), và N -desmethyl hóa (M5) ở dạng tuần hoàn phụ chất chuyển hóa.
Mức độ phơi nhiễm toàn thân của những chất chuyển hóa N -desmethyl hóa là khoảng 25% hợp chất mẹ, trong khi chất chuyển hóa được oxy hóa bằng 19% hợp chất gốc. Toàn bộ 3 chất chuyển hóa đều được thể hiện hoạt động thấp hơn 5% so với bosutinib trong xét nghiệm tăng sinh không phụ thuộc vào bất cứ nguyên bào sợi được biến đổi Src.
Trong phân, N-desmethyl bosutinib và bosutinib là những thành phần chính liên quan đến thuốc. Các nghiên cứu in vitro với microsome gan người đã chỉ ra rằng isozyme cytochrome P450 chính liên quan đến chuyển hóa của bosutinib là CYP3A4 và những nghiên cứu tương tác thuốc cho thấy rifampicin và ketoconazole có ảnh hưởng rõ rệt đến dược động học của bosutinib.
Không quan sát thấy được sự chuyển hóa của bosutinib với CYPs 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 hoặc 3A5.
Loại bỏ Bosulif:
Những đối tượng khỏe mạnh được tiêm một liều bosutinib tĩnh mạch duy nhất 120 mg, thời gian bán thải cuối cùng (% CV) trung bình là 35,5 (24) giờ và độ thanh thải (% CV) trung bình là 61,9 (26) L / h.
Trong một vài nghiên cứu cân bằng khối lượng với bosutinib đường uống, trung bình 94,6% tổng liều được phục hồi trong 9 ngày; phân (91,3%) là con đường bài tiết chính, với 3,29% liều dùng được thu hồi trong nước tiểu.
75% liều đã được phục hồi trong vòng 96 giờ. Sự bài tiết của hoạt chất bosutinib không thay đổi ở trong nước tiểu thấp với khoảng 1% liều sử dụng ở cả những người khỏe mạnh và người có khối u rắn ác tính tiến triển.
Cơ chế hoạt động của hoạt chất
- Hoạt chất bosutinib là một TKI. Thuốc ức chế kinase BCR-ABL giúp thúc đẩy CML; nó cũng là chất ức chế kinase họ Src bao gồm Src, Lyn và Hck.
- Thuốc ức chế 16 trong số 18 dạng BCR-ABL kinase kháng imatinib thể hiện trong các dòng tế bào myeloid ở chuột. Thuốc Bosulif không ức chế những tế bào đột biến T315I và V299L.
Xem thêm các bài viết liên quan đến ung thư máu: Thuốc điều trị ung thư máu
Thận trọng trong suốt quá trình sử dụng thuốc Bosulif
Những loại thuốc khác có thể tương tác với thuốc Bosulif?
Những chất ức chế CYP3A mạnh hoặc vừa phải:
- Dùng đồng thời với những chất ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình làm tăng bosutinib C max và AUC so với thuốc Bosulif làm tăng nguy cơ độc tính.
- Tránh sử dụng đồng thời thuốc ức chế CYP3A mạnh hoặc trung bình với thuốc.
Cảm ứng CYP3A mạnh:
- Dùng đồng thời thuốc Bosulif với những chất gây cảm ứng CYP3A mạnh làm giảm bosutinib C max và AUC so với thuốc này làm giảm hiệu quả của thuốc.
- Tránh sử dụng cùng lúc các chất gây cảm ứng CYP3A mạnh với thuốc .
Thuốc ức chế bơm Proton (PPI):
- Sử dụng đồng thời với PPI sẽ làm giảm bosutinib C max và AUC so với Bosulif đơn thuần có thể làm giảm hiệu quả của thuốc.
- Để thay thế cho PPI, sử dụng thuốc kháng axit hoặc thuốc ức chế H2 tác dụng ngắn và tách liều hơn 2 giờ so với liều thuốc này.
Ai không nên dùng thuốc Bosulif?
- Những bệnh nhân quá mẫn cảm với các thành phần của thuốc Bosulif.
- Những phản ứng đã bao gồm sốc phản vệ. Trong các nghiên cứu ung thư đơn tác nhân Bosulif và sốc phản vệ xảy ra ở dưới 0,2% bệnh nhân được điều trị.
Đối với phụ nữ mang thai & cho con bú
- Phụ nữ đang mang thai hoặc đang dự định có thai. Thuốc Bosulif gây hại cho thai nhi của bạn. Nữ giới có khả năng mang thai thì nên thử thai trước lúc bắt đầu điều trị bằng thuốc.
- Nếu bạn có thai trong khi điều trị bằng thuốc thì hãy liên hệ với bác sĩ của bạn ngay.
- Nữ giới có khả năng mang thai nên dùng biện pháp tránh thai hiệu quả (ngừa thai) trong khi điều trị bằng Bosulif và trong ít nhất khoảng 2 tuần sau liều cuối cùng.
- Đang cho con bú hoặc dự định cho con bú. Người ta không biết rằng thuốc Bosulif đi vào sữa mẹ có gây hại cho em bé của bạn hay không. Không cho con bú khi đang điều trị bằng thuốc và trong ít nhất 2 tuần sau liều cuối cùng.
Người đang làm việc, lái xe hay điều khiển máy móc
Bosulif không gây ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Tuy nhiên, nếu bệnh nhân sử dụng Bosulif bị chóng mặt, suy giảm thị lực, mệt mỏi hoặc những tác dụng không mong muốn khác có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc một cách an toàn. Bệnh nhân nên hạn chế những hoạt động này miễn là những tác dụng không mong muốn vẫn còn.
Bosulif hình thức và hàm lượng
- Viên nén 100mg: màu vàng, có hình bầu dục, hai mặt, viên nén bao phim được gỡ bằng “Pfizer” ở một bên và “100” ở mặt khác.
- Viên 400mg: có màu cam, hình bầu dục, có hai mặt, viên nén bao phim được gỡ bằng “Pfizer” ở một mặt và “400” ở mặt kia.
- Viên nén 500mg: viên nén màu đỏ, có hình bầu dục, hai mặt, có màng được gỡ bằng “Pfizer” ở một mặt và “500” ở mặt kia.
Xem thêm các bài viết liên quan: Thuốc Lenalid 10mg, 15mg, 25mg lenalidomide
Bosulif chỉ định thuốc cho những ai?
- Giai đoạn mãn tính mới được chẩn toán (CP) Philadelphia bệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính nhiễm sắc thể (Ph + CML).
- Pha mãn tính, pha tăng tốc (AP) hoặc pha nổ (BP) Ph + CML với sức đề kháng hoặc không dung nạp với trị liệu trước đó.
Liều dùng và cách sử dụng Bosulif như thế nào?
Liều dùng thuốc Bosulif
Liều dùng Bosulif được khuyến nghị:
- Liều Bosulif khuyến cáo được sử dụng bằng đường uống mỗi ngày một lần với thức ăn. Điều trị bằng thuốc Bosulif cho đến khi bệnh tiến triển hoặc không dung nạp với trị liệu.
- Nếu một liều bị bỏ lỡ quá 12 giờ, bệnh nhân nên bỏ qua liều đó và sử dụng tiếp liều tiếp theo theo quy định ngày hôm sau.
- CP Ph + CML mới được chẩn đoán: được khuyến nghị là 400 mg uống một lần mỗi ngày với thức ăn.
- CP, AP hoặc BP Ph + CML có tính kháng hoặc không thể dung nạp với trị liệu trước: Liều khuyến cáo và lịch trình của thuốc là 500 mg uống một lần mỗi ngày với thức ăn.
Tăng liều Bosulif:
Trong những nghiên cứu lâm sàng trên bệnh nhân Ph + CML ở người trưởng thành, việc tăng liều theo liều tăng 100 mg một lần mỗi ngày đến tối đa 600mg mỗi ngày được phép ở các bệnh nhân không đạt được hoặc duy trì phản ứng huyết học.
Tế bào học hoặc phản ứng phân tử, không có độ phân tử 3 hoặc cao hơn những phản ứng bất lợi ở liều khởi đầu được đề nghị.
Cách sử dụng thuốc Bosulif
- Sử dụng thuốc Bosulif chính xác theo đúng chỉ định của bác sĩ.
- Không tự ý thay đổi liều của bạn hoặc không tự ngừng uống thuốc mà không nói chuyện trước với bác sĩ trước.
- Sử dụng thuốc Bosulif với thức ăn.
- Nuốt cả viên thuốc Bosulif. Không nghiền nát, phá vỡ hoặc cắt viên thuốc ra thành từng mảnh. Không chạm hoặc xử lý những viên bị nghiền nát hoặc vỡ.
- Nếu bạn sử dụng thuốc kháng axit hoặc thuốc chẹn H 2, hãy sử dụng ít nhất 2 giờ trước hoặc 2 giờ sau thuốc Bosulif. Nếu bạn đang sử dụng thuốc ức chế bơm Proton (PPI), hãy nói chuyện với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
- Tránh ăn bưởi hoặc uống nước bưởi và những chất bổ sung có chứa chiết xuất bưởi trong quá trình điều trị bằng thuốc. Những sản phẩm bưởi làm tăng lượng thuốc này trong cơ thể bạn.
Nên làm gì trong trường hợp dùng quá liều?
- Liên hệ ngay cho trung tâm y tế 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
- Bạn cần phải ghi lại và mang theo danh sách cá loại thuốc bạn đã sử dụng, bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.
Nên làm gì nếu quên một liều?
- Nếu bạn quên sử dụng một liều thuốc Bosulif, hãy sử dụng càng sớm càng tốt.
- Nhưng nếu liều quên gần với liều kế tiếp, bạn hãy bỏ qua liều Bosulif đã quên và sử dụng liều kế tiếp vào thời điểm như đúng kế hoạch.
- Không gấp đôi liều Bosulif đã quy định.
Bosulif (Bosutinib) tác dụng phụ
- Các vấn đề dạ dày: Thuốc Bosulif có thể gây đau dạ dày (bụng), tiêu chảy, buồn nôn, nôn hoặc máu trong phân của bạn. Liên hệ trung tâm y tế ngay lập tức cho bất cứ vấn đề dạ dày.
- Số lượng tế bào máu thấp: Thuốc Bosulif gây ra số lượng tiểu cầu thấp (giảm tiểu cầu), số lượng bạch cầu thấp (giảm bạch cầu) và số lượng hồng cầu thấp (thiếu máu). Bác sĩ nên làm xét nghiệm máu để kiểm tra số lượng tế bào máu thường xuyên trong suốt quá trình điều trị bằng thuốc này. Gọi cho bác sĩ ngay lập tức nếu như bạn bị chảy máu bất ngờ hoặc bầm tím, sốt, máu trong nước tiểu hoặc phân, bất cứ dấu hiệu nhiễm trùng.
- Vấn đề cuộc sống: Thuốc Bosulif có thể gây nên những vấn đề về gan. Bác sĩ của bạn nên làm xét nghiệm máu để kiểm tra những chức năng gan của bạn thường xuyên trong suốt quá trình điều trị bằng thuốc Bosulif. Liên hệ ngay lập tức cho bác sĩ nếu da hoặc phần trắng của mắt bạn chuyển sang màu vàng (vàng da) hoặc bạn có nước tiểu “màu trà” tối.
- Vấn đề về tim: Thuốc gây nên các vấn đề về tim, bao gồm cả suy tim. Liên hệ với trung tâm y tế nếu bạn bị khó thở, sưng ở tay, tăng cân, mắt cá chân hoặc bàn chân.
- Vấn đề về thận: Thuốc Bosulif có thể gây ra những vấn đề về thận. Bác sĩ của bạn nên làm những xét nghiệm để kiểm tra các chức năng thận của bạn khi bạn bắt đầu điều trị bằng thuốc và trong suốt quá trình điều trị.
Tác dụng phụ phổ biến nhất
- Bệnh tiêu chảy, buồn nôn.
- Số lượng tiểu cầu thấp và mệt mỏi.
- Ho, sốt, đau đầu.
- Thay đổi xét nghiệm chức năng gan.
Bảo quản thuốc Bosulif ra sao?
- Bảo quản thuốc Bosulif ở nhiệt độ từ 20 ° C đến 25 ° C (68 ° F đến 77 ° F) và nhiệt độ cho phép từ khoảng 15 ° C đến 30 ° C (59 ° F đến 86 ° F)
- Hỏi ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn về cách đúng để loại bỏ những loại thuốc hết hạn hoặc không sử dụng.
Xem thêm các bài viết liên quan: Thuốc leunase 10.000KU điều trị bệnh bạch cầu cấp
Bosulif giá bao nhiêu? Bosulif mua ở đâu?
Để tham khảo giá thuốc Bosulif bao nhiêu? Liên hệ với Nhà Thuốc Hồng Đức Online qua hotline 0901771516 (Zalo/ Facebook/ Viber/ Whatsapp) hoặc bình luận thắc mắc ở bên dưới, chúng tôi sẽ giải đáp mọi thắc mắc chi bạn.
Hướng dẫn mua hàng và thanh toán
Nhấp vào tìm nhà thuốc để tìm ngay địa chỉ nhà thuốc gần bạn nhất. Nếu có bất kì câu hỏi nào hãy nhấp vào BÌNH LUẬN bên dưới thông tin và câu hỏi của bạn về bài viết thuốc Bosulif. Chúng tôi sẽ giải đáp mọi thắc mắc cho bạn.
**Chú ý: Thông tin bài viết về thuốc Bosulif 100mg, 500mg bosutinib được tổng hợp bởi Nguồn uy tín Nhà Thuốc Hồng Đức Online với mục đích chia sẻ kiến thức mang tính chất tham khảo, người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sỹ chuyên môn.
**Website NhaThuocHongDuc.com: Không bán lẻ dược phẩm, mọi thông tin trên website bao gồm: văn bản, hình ảnh, âm thanh, video hoặc các định dạng khác được tạo ra chỉ nhằm mục đích cung cấp thông tin cho quý đọc giả tham khảo các thông tin về bệnh. Chúng tôi không hoạt động bán lẻ dược phẩm dưới bất kỳ hình thức nào trên Website.
Tác giả: Võ Mộng Thoa
Tài Liệu Tham Khảo
- Hoạt chất bosutinib 500mg: https://www.rxlist.com/bosulif-drug.htm. Ngày truy cập 14/08/2020.
- Bài viết “Bosutinib – wikipedia” https://en.wikipedia.org/wiki/Bosutinib. Ngày truy cập 14/08/2020.
