Erleada (apalutamide) là một chất chống androgen. Nó hoạt động trong cơ thể bằng cách ngăn chặn các hoạt động của nội tiết tố androgen (nội tiết tố nam). Cách dùng, liều dùng thuốc ra sao? Khi sử dụng ta cần lưu ý những gì? Bài viết này, Nhà Thuốc Hồng Đức Online xin giới thiệu chi tiết sản phẩm Erleada.
Thành phần Erleada
Mỗi viên nén bao phim chứa 60 mg apalutamide.
Chỉ định dùng thuốc Erleada
Erleada được chỉ định:
- Ở nam giới trưởng thành để điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến không di căn (nmCRPC), những người có nguy cơ phát triển bệnh di căn cao.
- Ở nam giới trưởng thành để điều trị ung thư tuyến tiền liệt nhạy cảm với hormone di căn (mHSPC) kết hợp với liệu pháp loại bỏ androgen (ADT)
Quá liều lượng của Erleada
- Tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với bác sĩ nếu nghi ngờ quá liều thuốc Erleada. Đem theo đơn thuốc và hộp thuốc cho bác sĩ xem.
Xem thêm các bài viết liên quan đến ung thư tuyến tiền liệt: Thuốc điều trị ung thư tuyến tiền liệt
Cảnh báo khi dùng thuốc Erleada
Trước khi bắt đầu sử dụng thuốc Erleada, hãy nhớ thông báo cho bác sĩ về bất kỳ tình trạng y tế hoặc dị ứng nào bạn có thể mắc phải, bất kỳ loại thuốc nào bạn đang dùng, cho dù bạn đang mang thai hay cho con bú và bất kỳ thông tin quan trọng nào khác về sức khỏe của bạn. Những yếu tố này có thể ảnh hưởng đến cách bạn nên sử dụng thuốc Erleada.
Nhịp tim bất thường:
Erleada có thể gây ra những thay đổi đối với nhịp tim bình thường, được gọi là kéo dài QT. QT kéo dài là một tình trạng nghiêm trọng đe dọa tính mạng. Nếu bạn có nguy cơ mắc các vấn đề về nhịp tim (ví dụ: suy tim, đau thắt ngực, nồng độ kali hoặc magiê thấp; mắc hội chứng QT dài bẩm sinh; hoặc đang dùng thuốc có thể kéo dài khoảng QT, chẳng hạn như quinidine, procainamide, amiodarone, sotalol , flecainide).
Thảo luận với bác sĩ của bạn về cách thuốc này có thể ảnh hưởng đến tình trạng sức khỏe của bạn, tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến liều lượng và hiệu quả của thuốc này như thế nào và liệu có cần theo dõi đặc biệt hay không.
Sức khỏe xương và gãy xương:
Sử dụng lâu dài các loại thuốc chống androgen khác tương tự như apalutamide đã được chứng minh là gây giảm sức mạnh của xương và có thể làm tăng nguy cơ gãy xương. Erleada dường như làm tăng nguy cơ gãy xương. Nếu bạn bị loãng xương hoặc có nhiều nguy cơ phát triển loãng xương, hãy thảo luận với bác sĩ của bạn về cách thuốc này có thể ảnh hưởng đến tình trạng bệnh của bạn, tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng như thế nào đến liều lượng và hiệu quả của thuốc này và liệu có cần theo dõi đặc biệt hay không.
Bệnh tim:
Nguy cơ đau tim hoặc suy tim tăng lên đối với những người dùng Erleada. Nếu bạn có tiền sử bệnh tim hoặc các yếu tố nguy cơ của bệnh tim (béo phì, cholesterol trong máu cao, hút thuốc lá), hãy thảo luận với bác sĩ của bạn về cách thuốc này có thể ảnh hưởng đến tình trạng bệnh của bạn, tình trạng bệnh của bạn có thể ảnh hưởng như thế nào đến liều lượng và hiệu quả của thuốc này , và liệu có cần giám sát đặc biệt hay không.
Co giật:
Đã có báo cáo hiếm hoi về co giật xảy ra với Erleada trong các nghiên cứu. Sự an toàn của việc sử dụng thuốc này nếu bạn bị rối loạn co giật vẫn chưa được xác định. Nếu bạn có tiền sử bị động kinh hoặc các tình trạng bệnh lý làm tăng nguy cơ co giật, hãy thảo luận với bác sĩ về cách thuốc này có thể ảnh hưởng đến tình trạng sức khỏe của bạn, tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng đến liều lượng và hiệu quả của thuốc này như thế nào và liệu có bất kỳ giám sát đặc biệt nào không cần thiết.
Bệnh tuyến giáp:
Thuốc Erleada có thể gây giảm chức năng tuyến giáp. Nếu bạn có vấn đề với tuyến giáp của mình, Erleada có thể làm cho những vấn đề này trở nên tồi tệ hơn. Nếu bạn gặp các triệu chứng của tuyến giáp kém hoạt động, chẳng hạn như cảm thấy lạnh bất ngờ, trầm cảm, táo bón hoặc mệt mỏi, hãy cho bác sĩ biết.
Nếu bạn có tiền sử bệnh tuyến giáp, hãy thảo luận với bác sĩ về cách thuốc này có thể ảnh hưởng đến tình trạng bệnh của bạn, tình trạng sức khỏe của bạn có thể ảnh hưởng như thế nào đến liều lượng và hiệu quả của thuốc này và liệu có cần theo dõi đặc biệt hay không.
Mang thai:
Thuốc Erleada không dùng cho phụ nữ. Erleada có thể gây hại cho thai nhi đang phát triển và gây sảy thai nếu thai nhi tiếp xúc với thuốc. Nếu bạn có bạn tình là phụ nữ đang hoặc có thể mang thai, điều quan trọng là phải sử dụng bao cao su, cũng như phương pháp ngừa thai hiệu quả thứ hai trong khi điều trị và trong 3 tháng sau liều apalutamide cuối cùng.
Cho con bú:
Thuốc Erleada không dùng cho phụ nữ.
Trẻ em:
Tính an toàn và hiệu quả của việc sử dụng thuốc Erleada chưa được thiết lập cho trẻ em.
Cách dùng thuốc Erleada
- Dùng thuốc Erleada theo tất cả các hướng dẫn trên nhãn thuốc của bạn và đọc tất cả các hướng dẫn sử dụng thuốc hoặc tờ hướng dẫn. Bác sĩ của bạn đôi khi có thể thay đổi liều lượng của bạn.
- Uống Erleada cùng hoặc không cùng thức ăn, vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
- Liều thông thường của thuốc Erleada là 4 viên uống cùng thời điểm một lần mỗi ngày. Thực hiện theo hướng dẫn dùng thuốc Erleada của bác sĩ rất cẩn thận.
- Nuốt toàn bộ viên thuốc và không nghiền nát, nhai, hoặc làm vỡ chúng.
Xem thêm các bài viết liên quan: Thuốc Anandron 150mg Nilutamid: Công dụng và liều dùng
Thuốc Erleada có thể xảy ra tác dụng phụ gì?
Các tác dụng phụ phổ biến nhất của ERLEADA bao gồm:
- Cảm thấy rất mệt mỏi
- Đau khớp
- Phát ban. Nói với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn bị phát ban.
- Giảm sự thèm ăn
- Ngã
- Giảm cân
- Tăng huyết áp
- Trào huyết
- Bệnh tiêu chảy
- Gãy xương
Tương tác thuốc Erleada
Các loại thuốc khác có thể tương tác với Erleada, bao gồm thuốc theo toa và thuốc không kê đơn, vitamin và các sản phẩm thảo dược . Nói với bác sĩ của bạn về tất cả các loại thuốc hiện tại của bạn và bất kỳ loại thuốc nào bạn bắt đầu hoặc ngừng sử dụng.
Chống chỉ định thuốc Erleada
- Thuốc Erleada chống chỉ định với những bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào.
Dược động học thuốc Erleada
Sau khi dùng liều lặp lại một lần mỗi ngày, tiếp xúc với Erleada (C tối đa và diện tích dưới đường cong nồng độ [AUC]) tăng lên theo tỷ lệ với liều trong phạm vi liều từ 30 đến 480 mg. Sau khi dùng 240 mg một lần mỗi ngày, trạng thái ổn định apalutamide đạt được sau 4 tuần và tỷ lệ tích lũy trung bình xấp xỉ 5 lần so với một liều duy nhất.
Ở trạng thái ổn định, giá trị C tối đa và AUC trung bình (CV%) đối với apalutamide lần lượt là 6 µg / mL (28%) và 100 µg.h / mL (32%). Sự dao động hàng ngày của nồng độ apalutamide trong huyết tương thấp, với tỷ lệ đỉnh-đáy trung bình là 1,63. Đã quan sát thấy sự gia tăng độ thanh thải rõ ràng (CL / F) khi dùng liều lặp lại, có thể do cảm ứng chuyển hóa của apalutamide.
Ở trạng thái ổn định, giá trị trung bình (CV%) C tối đa và AUC đối với chất chuyển hóa có hoạt tính chính, N-desmethyl apalutamide, tương ứng là 5,9 µg / mL (18%) và 124 µg.h / mL (19%). N-desmethyl apalutamide được đặc trưng bởi cấu hình thời gian nồng độ phẳng ở trạng thái ổn định với tỷ lệ đỉnh trung bình trên đáy là 1,27.
Tỷ lệ chất chuyển hóa AUC trung bình (CV%) / thuốc mẹ đối với N-desmethyl apalutamide sau khi dùng liều lặp lại là khoảng 1,3 (21%). Dựa trên sự tiếp xúc toàn thân, hiệu lực tương đối và các đặc tính dược động học, N-desmethyl apalutamide có thể góp phần vào hoạt tính lâm sàng của apalutamide.
Sự hấp thụ
Sau khi uống, thời gian trung bình để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương (t max) là 2 giờ (khoảng: 1 đến 5 giờ). Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống trung bình là khoảng 100%, cho thấy apalutamide được hấp thu hoàn toàn sau khi uống.
Sử dụng apalutamide cho những đối tượng khỏe mạnh trong điều kiện nhịn ăn và với một bữa ăn nhiều chất béo không dẫn đến những thay đổi liên quan đến lâm sàng về C max và AUC. Thời gian trung bình để đạt được t max bị trì hoãn khoảng 2 giờ với thức ăn.
Apalutamide không thể ion hóa trong điều kiện pH sinh lý liên quan, do đó các chất làm giảm axit (ví dụ, chất ức chế bơm proton, chất đối kháng thụ thể H 2, thuốc kháng axit) không được cho là sẽ ảnh hưởng đến độ hòa tan và sinh khả dụng của apalutamide.
Trong ống nghiệm, apalutamide và chất chuyển hóa N-desmethyl của nó là chất nền cho P-gp. Bởi vì apalutamide được hấp thu hoàn toàn sau khi uống, P-gp không hạn chế sự hấp thu của apalutamide và do đó, việc ức chế hoặc cảm ứng P-gp được cho là không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của apalutamide.
Phân bổ
Thể tích phân bố biểu kiến trung bình ở trạng thái ổn định của apalutamide là khoảng 276 L. Thể tích phân bố của apalutamide lớn hơn thể tích của tổng lượng nước trong cơ thể, cho thấy sự phân bố rộng rãi ngoài mạch.
Apalutamide và N-desmethyl apalutamide liên kết tương ứng 96% và 95% với protein huyết tương, và chủ yếu liên kết với albumin huyết thanh mà không phụ thuộc nồng độ.
Chuyển đổi sinh học
Sau khi uống duy nhất của 14 C-dán nhãn apalutamide 240 mg, apalutamide, chất hoạt hóa, N-desmethyl apalutamide, và một chất chuyển hóa axit cacboxylic không hoạt động chiếm đa số 14 C-phóng xạ trong huyết tương, đại diện cho 45%, 44%, và 3%, tương ứng, trong tổng số 14 C-AUC.
Chuyển hóa là con đường thải trừ apalutamide chính. Nó được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8 và CYP3A4 để tạo thành N-desmethyl apalutamide. Apalutamide và N-desmethyl apalutamide được chuyển hóa tiếp để tạo thành chất chuyển hóa axit cacboxylic không hoạt động bởi carboxylesterase. Sự đóng góp của CYP2C8 và CYP3A4 trong chuyển hóa của apalutamide được ước tính là 58% và 13% sau khi dùng liều duy nhất nhưng mức độ đóng góp dự kiến sẽ thay đổi ở trạng thái ổn định do apalutamide cảm ứng được CYP3A4 sau khi dùng liều lặp lại.
Loại bỏ
Apalutamide, chủ yếu ở dạng chất chuyển hóa, được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Sau khi uống một lần duy nhất apalutamide được dán nhãn phóng xạ, 89% hoạt tính phóng xạ được phục hồi trong vòng 70 ngày sau khi dùng liều: 65% được phục hồi trong nước tiểu (1,2% liều apalutamide không thay đổi và 2,7% dưới dạng N-desmethyl apalutamide) và 24% được phục hồi trong phân (1,5% liều dùng dưới dạng apalutamide không thay đổi và 2% dưới dạng N-desmethyl apalutamide).
Độ thanh thải đường uống rõ ràng (CL / F) của apalutamide là 1,3 L / h sau khi dùng một lần và tăng lên 2,0 L / h ở trạng thái ổn định sau khi dùng một lần mỗi ngày. Thời gian bán thải có hiệu quả trung bình của apalutamide ở bệnh nhân là khoảng 3 ngày ở trạng thái ổn định.
Dữ liệu in vitro chỉ ra rằng apalutamide và chất chuyển hóa N-desmethyl của nó không phải là chất nền cho BCRP, OATP1B1 hoặc OATP1B3.
Xem thêm các bài viết liên quan: Thuốc zoladex 3.6mg goserelin giá bao nhiêu?
Bảo quản thuốc Erleada ra sao?
- Thuốc này được bảo quản ở nhiệt độ phòng.
- Không được dùng thuốc quá thời hạn sử dụng có ghi bên ngoài hộp thuốc.
- Không được loại bỏ thuốc vào nước thải hoặc thùng rác thải gia đình. Hãy hỏi dược sĩ cách hủy bỏ những thuốc không dùng này.
Thuốc Erleada giá bao nhiêu?
- Giá bán của thuốc Erleada sẽ có sự dao động nhất định giữa các nhà thuốc, đại lý phân phối. Người dùng có thể tham khảo giá trực tiếp tại các nhà thuốc uy tín trên toàn quốc.
** Chú ý: Thông tin bài viết về thuốc Erleada tại Nhà Thuốc Hồng Đức Online với mục đích chia sẻ kiến thức mang tính chất tham khảo, người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sỹ chuyên môn.
Nguồn Tham Khảo
- Nguồn: Erleada: https://www.medbroadcast.com/drug/getdrug/erleada. Truy cập ngày 28/07/2021.
- Erleada– Wikipedia https://en.wikipedia.org/wiki/Apalutamide. Truy cập ngày 28/07/2021.
