Thuốc Epclusa 400mg điều trị bệnh viêm gan C

0
3993
Thuốc Epclusa 400mg điều trị bệnh viêm gan C
Thuốc Epclusa 400mg điều trị bệnh viêm gan C
5/5 - (1 vote)

Epclusa là một loại thuốc được sử dụng để điều trị viêm gan C, được phê duyệt tại Canada cho tất cả các kiểu gen của virus viêm gan C. Đây là sự kết hợp của hai thành phần velpatasvir và sofosbuvir, được bào chế thành một viên thuốc duy nhất. Người dùng chỉ cần uống một viên mỗi ngày, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Hãy cùng Nhà Thuốc Hồng Đức Online theo dõi chi tiết trong bài viết dưới đây.

Thông tin của thuốc Epclusa

  • Tên chung: sofosbuvir và velpatasvir.
  • Tên thương hiệu: Epclusa.
  • Thành phần của thuốc Epclusa:
    + Velpatasvir: …………….100mg.
    + Sofosbuvir:……………..400mg.
  • Quy cách: Hộp 28 viên nén.
  • Nhà sản xuất: Gilead.

Xem thêm các bài viết liên quan đến gan: Viêm gan

Epclusa là thuốc gì?

Epclusa là sự kết hợp hoàn hảo giữa hai hoạt chất sofosbuvir và velpatasvir, mang đến giải pháp hiệu quả trong việc điều trị viêm gan C. Đây là loại thuốc kháng vi-rút mạnh mẽ, hoạt động bằng cách ức chế sự sao chép và lan truyền của virus HCV trong cơ thể, góp phần kiểm soát và cải thiện tình trạng sức khỏe của người bệnh.

Epclusa là thuốc gì?
Epclusa là thuốc gì?

Dược lực học

Điện sinh lý tim:

Hiệu quả của sofosbuvir ở liều khuyến cáo (400 mg) và liều cao hơn (1200 mg, gấp 3 lần liều khuyến cáo) đã được kiểm tra trong một nghiên cứu QT toàn diện với nhóm đối chứng sử dụng moxifloxacin 400 mg. Kết quả cho thấy, ngay cả khi sử dụng liều gấp 3 lần liều khuyến cáo, sofosbuvir không gây kéo dài khoảng QTc đến mức đáng kể về mặt lâm sàng.

Tương tự, tác dụng của velpatasvir cũng đã được đánh giá khi dùng liều cao hơn (500 mg, gấp 5 lần liều khuyến cáo) trong một nghiên cứu QT toàn diện có kiểm soát với moxifloxacin 400 mg. Kết quả chứng minh rằng, ngay cả khi tăng liều lên gấp 5 lần, velpatasvir vẫn không làm kéo dài khoảng QTc đến mức có ý nghĩa lâm sàng.

Những phát hiện này khẳng định độ an toàn của cả hai thuốc khi sử dụng ở liều khuyến cáo hoặc liều cao hơn trong các điều kiện thử nghiệm.

Dược động học Epclusa

Sự hấp thụ Epclusa:

Các đặc tính dược động học của sofosbuvir, GS-331007 và velpatasvir đã được nghiên cứu kỹ lưỡng ở cả người trưởng thành khỏe mạnh và bệnh nhân viêm gan C. Sau khi dùng Epclusa, sofosbuvir được hấp thu nhanh chóng với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt trung bình sau khoảng 1 giờ. GS-331007 và velpatasvir cũng cho thấy nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương xuất hiện sau 3 giờ sử dụng.

Theo phân tích dược động học dựa trên dân số bệnh nhân nhiễm HCV, giá trị AUC trung bình trong khoảng thời gian 0-24 giờ ở trạng thái ổn định đối với sofosbuvir (n = 982), GS-331007 (n = 1,428) và velpatasvir (n = 1,425) lần lượt đạt 1.260, 13.970 và 2.970 ng•h/mL. Giá trị Cmax trong trạng thái ổn định của từng chất lần lượt là 566 ng/mL (sofosbuvir), 868 ng/mL (GS-331007) và 259 ng/mL (velpatasvir).

Điều đáng chú ý là AUC 0-24 và Cmax của sofosbuvir và GS-331007 tương đối giống nhau giữa người khỏe mạnh và bệnh nhân nhiễm HCV. Tuy nhiên, đối với velpatasvir, AUC 0-24 và Cmax ở bệnh nhân nhiễm HCV thấp hơn lần lượt 37% và 41% so với nhóm người khỏe mạnh (n = 331).

Ảnh hưởng của thức ăn Epclusa:

Việc nhịn ăn hoặc dùng một liều Epclusa cùng với bữa ăn có hàm lượng chất béo vừa phải (~600 kcal, 30% chất béo) hoặc nhiều chất béo (~800 kcal, 50% chất béo) có tác động khác nhau đến sự hấp thu của thuốc. Cụ thể, bữa ăn giàu chất béo làm tăng AUC 0-inf của velpatasvir lần lượt 34% và 21%, đồng thời tăng Cmax lần lượt 31% và 5%. Tương tự, AUC 0-inf của sofosbuvir cũng tăng 60% và 78% khi dùng kèm bữa ăn này, mặc dù Cmax của sofosbuvir không bị ảnh hưởng đáng kể.

Đối với GS-331007 – chất chuyển hóa chính của sofosbuvir – bữa ăn giàu chất béo không làm thay đổi AUC 0-inf, nhưng làm giảm Cmax lần lượt 25% và 37%. Tuy nhiên, trong các nghiên cứu Giai đoạn 3, tỷ lệ đáp ứng điều trị giữa các bệnh nhân nhiễm HCV sử dụng Epclusa cùng hoặc không cùng thức ăn là tương đương.

Vì vậy, Epclusa có thể được sử dụng linh hoạt mà không cần phụ thuộc vào bữa ăn, giúp bệnh nhân dễ dàng tuân thủ liệu trình điều trị.

Phân bổ Epclusa:

Sofosbuvir gắn kết với khoảng 61-65% protein huyết tương của người, và mức độ gắn kết này ổn định trong phạm vi nồng độ từ 1 µg/mL đến 20 µg/mL. Liên kết protein của GS-331007 trong huyết tương người rất thấp. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg [14C]-sofosbuvir ở người khỏe mạnh, tỷ lệ truyền huyết tương của [14C] vào cơ thể ước tính là khoảng 0,7.

Velpatasvir gắn kết với hơn 99,5% protein huyết tương của người, và mức độ gắn kết này không thay đổi trong phạm vi nồng độ từ 0,09 µg/mL đến 1,8 µg/mL. Sau khi dùng một liều duy nhất 100 mg [14C]-velpatasvir ở người khỏe mạnh, tỷ lệ truyền huyết tương của [14C] dao động trong khoảng từ 0,52 đến 0,67.

Chuyển đổi sinh học:

Epclusa chứa sofosbuvir, một hoạt chất được chuyển hóa chủ yếu tại gan để tạo thành triphosphat tương tự nucleoside có tác dụng dược lý GS-461203. Quá trình chuyển hóa này bắt đầu với sự thủy phân của nhóm carboxyl ester, được xúc tác bởi các enzyme cathepsin A (CatA) hoặc carboxylesterase 1 (CES1). Sau đó, nhóm phosphoramidate bị cắt bởi protein liên kết nucleotide histidine 1 (HINT1), tiếp theo là quá trình phosphoryl hóa thông qua con đường tổng hợp pyrimidine nucleotide. Quá trình dephosphoryl hóa cuối cùng dẫn đến hình thành chất chuyển hóa nucleoside GS-331007, không thể tái phosphoryl hóa hiệu quả và không có hoạt tính chống HCV trong ống nghiệm. Sofosbuvir và GS-331007 không tương tác như chất nền hay chất ức chế với các enzyme UGT1A1 hoặc các enzyme CYP như CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 và CYP2D6. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg [14C]-sofosbuvir, GS-331007 chiếm hơn 90% tổng phơi nhiễm toàn thân.

Velpatasvir là chất nền của các enzyme CYP2B6, CYP2C8 và CYP3A4 với tốc độ chuyển hóa chậm. Sau khi dùng một liều duy nhất 100 mg [14C]-velpatasvir, hơn 98% hoạt động phóng xạ trong huyết tương là từ thuốc gốc. Velpatasvir trải qua quá trình monohydroxyl hóa và khử methyl để tạo ra các chất chuyển hóa có mặt trong huyết tương. Dạng không thay đổi của velpatasvir là dạng chủ yếu xuất hiện trong phân.

Loại bỏ:

Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg của [14C]-sofosbuvir, tỷ lệ phục hồi tổng cộng trung bình của truyền [14C] đạt hơn 92%, với khoảng 80% được thải ra qua nước tiểu, 14% qua phân và 2,5% qua không khí thở ra. Phần lớn sofosbuvir trong nước tiểu là GS-331007 (78%), trong khi chỉ 3,5% là sofosbuvir. Dữ liệu này cho thấy quá trình thanh thải qua thận là con đường chính để thải trừ GS-331007. Thời gian bán thải cuối trung bình của sofosbuvir và GS-331007 sau khi sử dụng Epclusa lần lượt là 0,5 giờ và 25 giờ.

Đối với [14C]-velpatasvir, sau khi uống một liều duy nhất 100 mg, tỷ lệ phục hồi tổng cộng trung bình của truyền [14C] đạt 95%, trong đó 94% được thải qua phân và 0,4% qua nước tiểu. Velpatasvir không thay đổi chiếm phần lớn trong phân, với khoảng 77% liều dùng, tiếp theo là velpatasvir monohydroxyl hóa (5,9%) và velpatasvir khử methyl (3,0%). Dữ liệu này chỉ ra rằng sự bài tiết qua mật của thuốc mẹ là con đường thải trừ chính đối với velpatasvir. Thời gian bán thải cuối trung bình của velpatasvir sau khi sử dụng Epclusa là khoảng 15 giờ.

Cơ chế hoạt động của hoạt chất

Viêm gan C là một bệnh gan mãn tính do virus gây ra. Virus này rất nhỏ và có khả năng tự sao chép để duy trì sự sống qua một quá trình gọi là sao chép. Virus viêm gan C có ít nhất sáu kiểu gen khác nhau, mỗi kiểu gen mang đặc trưng riêng, góp phần làm cho bệnh trở nên phức tạp.

Epclusa là một loại thuốc kháng virus tác dụng trực tiếp (DAA), được thiết kế để ngừng sự nhân lên của virus viêm gan C. Epclusa kết hợp hai thành phần mạnh mẽ: sofosbuvir và velpatasvir. Cả hai thành phần này hoạt động đồng thời để vô hiệu hóa các protein quan trọng mà virus cần để sinh sản.

Sofosbuvir hoạt động như một chất ức chế nucleotide polymerase, ngăn cản quá trình sao chép vật liệu di truyền của virus. Velpatasvir, ngược lại, là một chất ức chế protein NS5A, giúp làm gián đoạn hoạt động của một protein quan trọng trong quá trình nhân lên của virus. Khi kết hợp, hai thành phần này trong Epclusa giúp ngừng hoàn toàn sự phát triển và sao chép của virus viêm gan C.

Điều trị bằng Epclusa không chỉ giúp làm giảm số lượng virus mà còn có khả năng chữa khỏi bệnh viêm gan C. Tuy nhiên, người bệnh cần lưu ý rằng dù bệnh có thể được chữa khỏi, nhưng vẫn có khả năng tái nhiễm nếu tiếp xúc với nguồn virus mới.

Xem thêm các bài viết liên quan: Thuốc Velasof 400mg/100mg Sofosbuvir & Velpatasvir

Công dụng của thuốc Epclusa

Thuốc Epclusa được chỉ định để điều trị viêm gan C mãn tính ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên, có cân nặng ít nhất 17 kg (37 lbs). Trong một số trường hợp, thuốc có thể được kết hợp với một loại thuốc kháng vi-rút khác gọi là ribavirin để điều trị cho bệnh nhân mắc xơ gan tiến triển.

Epclusa có khả năng điều trị các kiểu gen đặc thù của virus viêm gan C, nhưng hiệu quả của thuốc chỉ thể hiện rõ rệt ở một số đối tượng bệnh nhân nhất định. Thuốc nên được sử dụng theo đúng chỉ định của bác sĩ và không nên chia sẻ với người khác.

Công dụng của thuốc Epclusa
Công dụng của thuốc Epclusa

Thận trọng trong quá trình sử dụng thuốc Epclusa

Trước khi bắt đầu sử dụng thuốc Epclusa 400/100 mg, bạn cần thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn có tiền sử dị ứng với sofosbuvir, velpatasvir hoặc bất kỳ thành phần nào khác trong thuốc. Thuốc có thể chứa các thành phần không hoạt động, có thể gây ra phản ứng dị ứng hoặc các vấn đề sức khỏe khác.

Ngoài ra, trước khi sử dụng Epclusa, hãy chia sẻ với bác sĩ hoặc dược sĩ về các vấn đề sức khỏe bạn từng gặp phải, đặc biệt là:

  • Các bệnh gan khác, chẳng hạn như viêm gan B.
  • Bệnh tiểu đường.
  • Triệu chứng hạ đường huyết, bao gồm đổ mồ hôi đột ngột, run rẩy, tim đập nhanh, cảm giác đói, mờ mắt, chóng mặt hoặc ngứa ran ở tay và chân.

Những loại thuốc khác có thể tương tác với thuốc Epclusa?

Thuốc có thể tương tác với Epclusa:

  • Amitriptyline, amlodipine, aspirin
  • Cafein, carvedilol, cyclobenzaprine
  • Lactulose, Levothyroxine, Lisinopril, Losartan
  • Bupropion
  • Gabapentin
  • Ibuprofen
  • Metformin
  • Omeprazole
  • Omeprazole
  • Ribavirin
  • Tamsulosin
  • Trazodone
  • Venlafaxine
  • Vitamin D3 (cholecalciferol)
  • Xifaxan (rifaximin)

Bệnh tương tác:

  • Ức chế miễn dịch
  • Suy gan
  • Suy thận

Ai không nên dùng thuốc Epclusa?

  • Bệnh nhân quá mẫn cảm với thành phần của thuốc Epclusa.

Đối với phụ nữ mang thai & cho con bú

  • Đang cập nhật

Người đang làm việc, lái xe hay điều khiển máy móc

  • Đang cập nhật

Liều dùng và cách sử dụng Epclusa như thế nào?

Liều dùng thuốc Epclusa

Liều dùng khuyến nghị ở người lớn:

Thuốc Epclusa được khuyến nghị sử dụng một viên mỗi ngày, tương đương với 400 mg sofosbuvir và 100 mg velpatasvir, và có thể uống cùng hoặc không cùng bữa ăn.

Khi phối hợp với ribavirin, liều lượng khuyến cáo sẽ được điều chỉnh theo cân nặng (dùng sau khi ăn): 1.000 mg mỗi ngày cho bệnh nhân dưới 75 kg và 1.200 mg mỗi ngày cho bệnh nhân từ 75 kg trở lên, chia làm hai lần uống trong ngày. Liều khởi đầu của Epclusa và liều ribavirin có thể được điều chỉnh tùy theo mức độ thải hemoglobin và creatinine của bệnh nhân.

Liều dùng khuyến nghị cho bệnh nhi:

Epclusa được chỉ định cho bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên hoặc có trọng lượng cơ thể tối thiểu là 17 kg. Liều dùng được điều chỉnh dựa trên trọng lượng cơ thể của bệnh nhân. Trước khi sử dụng thuốc cho trẻ em, việc tham khảo ý kiến bác sĩ là điều cần thiết để đảm bảo an toàn và hiệu quả điều trị.

Liều dùng và cách sử dụng Epclusa như thế nào?
Liều dùng và cách sử dụng Epclusa như thế nào?

Cách sử dụng thuốc Epclusa

Epclusa được chỉ định dùng một lần mỗi ngày dưới dạng viên nén bao phim. Thuốc cần được uống nguyên viên với một cốc nước. Đối với bệnh nhân bị xơ gan Child-Pugh B với tổn thương gan nghiêm trọng, việc sử dụng Epclusa cần kết hợp với ribavirin.

Khi nào cần làm gì nếu dùng quá liều Epclusa?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu liều tiếp theo gần đến, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống thuốc đúng giờ theo lịch trình. Lưu ý không uống hai liều cùng một lúc.

Dấu hiệu quá liều:

Mặc dù quá liều Epclusa rất hiếm, nhưng một số bệnh nhân có thể gặp phản ứng dị ứng, chẳng hạn như ban đỏ, ngứa ngáy, hoặc các vấn đề về tiêu hóa.

Cách xử trí khi quá liều:

Khi xảy ra quá liều, bệnh nhân cần được đưa đến cơ sở y tế để được thăm khám và điều trị kịp thời. Các biện pháp điều trị có thể bao gồm loại bỏ thuốc khỏi cơ thể và hỗ trợ duy trì các chức năng sống cho bệnh nhân.

Epclusa tác dụng phụ 

Phổ biến 

  • Đau đầu
  • Mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường

Ít phổ biến

  • Bệnh tiêu chảy
  • Chán nản
  • Cảm thấy buồn hoặc trống rỗng
  • Cáu gắt
  • Chán ăn, buồn nôn
  • Thiếu hoặc mất sức
  • Mất hứng thú hoặc niềm vui
  • Phát ban
  • Khó tập trung
  • Khó ngủ

Epclusa tác dụng phụ

Epclusa lưu trữ thuốc ra sao?

  • Lưu trữ thuốc Epclusa ở nhiệt độ thích hợp là 20 – 25 độ C.
  • Môi trường bảo quản thuốc Epclusa tại nơi khô ráo, thoáng mát tránh ẩm ướt, nấm mốc, tránh ánh sáng mặt trời
  • Đặt xa tầm tay trẻ nhỏ và động vật.

Xem thêm các bài viết liên quan: Thuốc Ledviclear (28 viên): Điều trị bệnh viêm C mãn tính

Epclusa giá bao nhiêu?

  • Để tham khảo giá thuốc Epclusa bao nhiêu? Liên hệ chúng tôi  Nhà Thuốc Hồng Đức Online Sđt: 0901771516 (Zalo/ Facebook/ Viber/ Whatsapp) hoặc Bình Luận bên dưới, chúng tôi sẽ giải đáp mọi thắc mắc.

Epclusa mua ở đâu?

  • Để tham khảo mua thuốc Epclusa ở đâu? Liên hệ chúng tôi  Nhà Thuốc Hồng Đức Online Sđt: 0901771516  (Zalo/ Facebook/ Viber/ Whatsapp) hoặc Bình Luận bên dưới, chúng tôi sẽ giải đáp mọi thắc mắc.

Hướng dẫn mua hàng và thanh toán

Nhấp vào để tìm nhà thuốc gần bạn nhất và hỏi đáp về thuốc Epclusa điều trị viêm gan C. Bạn có thắc mắc gì về bài viết này, hãy bình luận dưới đây để chúng tôi giải đáp.

Chú ý: Thông tin về thuốc Epclusa 400mg chỉ mang tính chất tham khảo, không được tự ý sử dụng thuốc mà phải tuân theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.

Website NhaThuocHongDuc.com: Chúng tôi không bán lẻ dược phẩm. Mọi thông tin trên website, bao gồm văn bản, hình ảnh, âm thanh và các định dạng khác, chỉ cung cấp cho quý đọc giả tham khảo về bệnh lý.

Tài Liệu Tham Khảo

LEAVE A REPLY

Please enter your comment!
Please enter your name here