Epclusa là một loại thuốc được sử dụng để điều trị viêm gan C, được phê duyệt tại Canada cho tất cả các kiểu gen của virus viêm gan C. Đây là sự kết hợp của hai thành phần velpatasvir và sofosbuvir, được bào chế thành một viên thuốc duy nhất. Người dùng chỉ cần uống một viên mỗi ngày, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Hãy cùng Nhà Thuốc Hồng Đức Online theo dõi chi tiết trong bài viết dưới đây.
Epclusa thông tin thuốc
- Tên chung: sofosbuvir và velpatasvir.
- Tên thương hiệu: Epclusa.
- Thành phần của thuốc Epclusa:
+ Velpatasvir: …………….100mg.
+ Sofosbuvir:……………..400mg. - Quy cách: Hộp 28 viên nén.
- Nhà sản xuất: Gilead.
Xem thêm các bài viết liên quan đến gan: Viêm gan
Epclusa là thuốc gì?
Epclusa là một loại thuốc kết hợp giữa sofosbuvir và velpatasvir. Đây là thuốc kháng vi-rút giúp ngăn chặn sự nhân lên của virus viêm gan C (HCV) trong cơ thể bạn.
Dược lực học
Điện sinh lý tim:
Hiệu quả của sofosbuvir 400 mg (liều khuyến cáo) và 1200 mg (gấp 3 lần liều khuyến cáo) trên khoảng QTc đã được đánh giá trong một thử nghiệm QT kỹ lưỡng có kiểm soát hoạt động (moxifloxacin 400 mg). Kết quả cho thấy, với liều gấp 3 lần liều khuyến cáo, sofosbuvir không làm kéo dài khoảng QTc đến mức độ có ý nghĩa lâm sàng.
Tương tự, tác dụng của velpatasvir 500 mg (gấp 5 lần liều khuyến cáo) cũng đã được đánh giá trong một thử nghiệm QT kỹ lưỡng có kiểm soát hoạt động (moxifloxacin 400 mg). Kết quả cho thấy, với liều gấp 5 lần liều khuyến cáo, velpatasvir không làm kéo dài khoảng QTc đến mức độ có ý nghĩa lâm sàng.
Dược động học Epclusa
Sự hấp thụ Epclusa:
Các đặc tính dược động học của sofosbuvir, GS-331007 và velpatasvir đã được đánh giá ở người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân viêm gan C. Sau khi uống Epclusa, sofosbuvir được hấp thu nhanh chóng với nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương xuất hiện sau 1 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của GS-331007 được quan sát thấy sau 3 giờ và velpatasvir cũng đạt nồng độ đỉnh trung bình sau 3 giờ dùng liều.
Dựa trên phân tích dược động học dân số ở bệnh nhân nhiễm HCV, AUC trung bình ở trạng thái ổn định trong khoảng 0-24 giờ đối với sofosbuvir (n = 982), GS-331007 (n = 1,428) và velpatasvir (n = 1,425) lần lượt là 1,260, 13,970 và 2,970 ng•h/mL. Cmax ở trạng thái ổn định của sofosbuvir, GS-331007 và velpatasvir lần lượt là 566, 868 và 259 ng/mL. AUC 0-24 và Cmax của sofosbuvir và GS-331007 tương tự nhau ở cả người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân nhiễm HCV. Tuy nhiên, so với đối tượng khỏe mạnh (n = 331), AUC 0-24 và Cmax của velpatasvir lần lượt thấp hơn 37% và 41% ở bệnh nhân nhiễm HCV.
Ảnh hưởng của thức ăn Epclusa:
Liên quan đến việc nhịn ăn, sử dụng một liều Epclusa cùng với bữa ăn có hàm lượng chất béo vừa phải (~600 kcal, 30% chất béo) hoặc bữa ăn nhiều chất béo (~800 kcal, 50% chất béo) làm tăng AUC 0-inf của velpatasvir lần lượt 34% và 21%, và tăng Cmax của velpatasvir lần lượt 31% và 5%. Bữa ăn có hàm lượng chất béo vừa phải hoặc nhiều chất béo cũng làm tăng AUC 0-inf của sofosbuvir lần lượt 60% và 78%, nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến Cmax của sofosbuvir.
Bữa ăn có hàm lượng chất béo vừa phải hoặc nhiều chất béo không làm thay đổi AUC 0-inf của GS-331007, nhưng làm giảm Cmax của nó lần lượt 25% và 37%. Trong các nghiên cứu Giai đoạn 3, tỷ lệ đáp ứng ở bệnh nhân nhiễm HCV dùng Epclusa cùng với thức ăn hoặc không có thức ăn là tương tự nhau. Do đó, Epclusa có thể được sử dụng mà không cần quan tâm đến thức ăn.
Phân bổ Epclusa:
Sofosbuvir liên kết với khoảng 61-65% protein huyết tương người và mức độ liên kết này không thay đổi trong khoảng nồng độ từ 1 µg/mL đến 20 µg/mL. Liên kết protein của GS-331007 trong huyết tương người rất thấp. Sau khi dùng một liều 400 mg [14C]-sofosbuvir duy nhất ở người khỏe mạnh, tỷ lệ truyền huyết tương của [14C] xấp xỉ 0,7.
Velpatasvir liên kết với protein huyết tương người >99,5% và mức độ liên kết này không thay đổi trong khoảng nồng độ từ 0,09 µg/mL đến 1,8 µg/mL. Sau khi dùng một liều 100 mg [14C]-velpatasvir duy nhất ở người khỏe mạnh, tỷ lệ truyền huyết tương của [14C] dao động từ 0,52 đến 0,67.
Chuyển đổi sinh học:
Epclusa chứa sofosbuvir, một chất được chuyển hóa chủ yếu ở gan để tạo thành triphosphat tương tự nucleoside có hoạt tính dược lý là GS-461203. Quá trình chuyển hóa này bao gồm sự thủy phân liên tiếp của nhóm carboxyl ester do cathepsin A (CatA) hoặc carboxylesterase 1 (CES1) xúc tác, tiếp theo là sự phân cắt phosphoramidate bởi protein liên kết nucleotide bộ ba histidine 1 (HINT1), và sau đó là sự phosphoryl hóa qua con đường sinh tổng hợp pyrimidine nucleotide. Sự dephosphoryl hóa dẫn đến hình thành chất chuyển hóa nucleoside GS-331007, không thể tái phosphoryl hóa hiệu quả và không có hoạt tính chống HCV trong ống nghiệm. Sofosbuvir và GS-331007 không phải là chất nền hoặc chất ức chế của các enzyme UGT1A1 hoặc CYP3A4, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 và CYP2D6. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg [14C]-sofosbuvir, GS-331007 chiếm khoảng hơn 90% tổng số phơi nhiễm toàn thân.
Velpatasvir là chất nền của CYP2B6, CYP2C8 và CYP3A4 với tốc độ chuyển hóa chậm. Sau khi uống một liều duy nhất 100 mg [14C]-velpatasvir, phần lớn (>98%) hoạt độ phóng xạ trong huyết tương là thuốc gốc. Velpatasvir được monohydroxyl hóa và khử methyl là các chất chuyển hóa được xác định trong huyết tương người. Velpatasvir không thay đổi là dạng chính có trong phân.
Loại bỏ:
Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg của [14C]-sofosbuvir, khả năng phục hồi tổng cộng trung bình của truyền [14C] là hơn 92%, trong đó khoảng 80% được phục hồi qua nước tiểu, 14% qua phân và 2,5% qua không khí hết hạn. Phần lớn sofosbuvir trong nước tiểu là GS-331007 (78%), trong khi chỉ có 3,5% là sofosbuvir. Những dữ liệu này cho thấy sự thanh thải qua thận là con đường thải trừ chính của GS-331007. Thời gian bán thải cuối trung bình của sofosbuvir và GS-331007 sau khi dùng Epclusa lần lượt là 0,5 giờ và 25 giờ.
Sau khi uống một liều duy nhất 100 mg của [14C]-velpatasvir, khả năng phục hồi tổng cộng trung bình của truyền [14C] là 95%, với khoảng 94% được phục hồi qua phân và 0,4% qua nước tiểu. Velpatasvir không thay đổi chiếm phần lớn trong phân, với trung bình 77% liều dùng, tiếp theo là velpatasvir monohydroxyl hóa (5,9%) và velpatasvir khử methyl (3,0%). Những dữ liệu này chỉ ra rằng sự bài tiết qua mật của thuốc mẹ là con đường thải trừ chính đối với velpatasvir. Thời gian bán thải cuối trung bình của velpatasvir sau khi dùng Epclusa là khoảng 15 giờ.
Cơ chế hoạt động của hoạt chất
Viêm gan C là một bệnh về gan do virus gây ra. Virus là một vi trùng rất nhỏ, tự tạo ra các bản sao của mình để tồn tại qua quá trình gọi là sao chép. Virus viêm gan C có ít nhất sáu chủng khác nhau, được gọi là kiểu gen.
Thuốc Epclusa là một loại thuốc kháng vi-rút tác dụng trực tiếp (DAA). DAAs là nhóm thuốc ngăn chặn trực tiếp khả năng sao chép của virus viêm gan C. Epclusa là sự kết hợp của hai DAA: sofosbuvir và velpatasvir. Các thuốc này hoạt động bằng cách làm suy yếu các protein cần thiết cho virus viêm gan C.
Sofosbuvir là chất ức chế nucleotide polymerase, ngăn cản quá trình sao chép vật chất di truyền của virus viêm gan C. Velpatasvir là chất ức chế NS5A (protein không cấu trúc 5A của virus viêm gan C), can thiệp vào một loại protein cần thiết cho virus. Sự kết hợp của hai thuốc này trong Epclusa giúp giảm đáng kể và ngừng hẳn quá trình sản xuất các bản sao mới của virus viêm gan C.
Điều trị viêm gan C bằng Epclusa có thể chữa khỏi bệnh. Tuy nhiên, người đã khỏi bệnh vẫn có thể bị nhiễm lại.
Xem thêm các bài viết liên quan: Thuốc Velasof 400mg/100mg Sofosbuvir & Velpatasvir
Công dụng của thuốc Epclusa
Thuốc Epclusa được dùng để điều trị viêm gan C mãn tính ở người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên, hoặc nặng ít nhất 17 kg (37 lbs). Đôi khi nó được sử dụng kết hợp với thuốc kháng vi-rút khác gọi là ribavirin ở những người có xơ gan tiến triển.
Epclusa cũng điều trị các kiểu gen cụ thể của virus viêm gan C, nhưng chỉ có hiệu quả đối với một số người nhất định. Hãy chỉ sử dụng thuốc được bác sĩ kê cho bạn và không dùng chung với người khác.
Thận trọng trong quá trình sử dụng thuốc Epclusa
Trước khi sử dụng thuốc Epclusa 400/100 mg, hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bạn có dị ứng với sofosbuvir hoặc velpatasvir, hoặc nếu bạn gặp phải bất kỳ dị ứng nào khác. Sản phẩm này có thể chứa các thành phần không hoạt động có thể gây ra phản ứng dị ứng hoặc các vấn đề khác.
Trước khi sử dụng Epclusa, hãy thông báo tiền sử bệnh của bạn cho bác sĩ hoặc dược sĩ, đặc biệt là:
- Các vấn đề gan khác (như viêm gan B).
- Bệnh tiểu đường.
- Các triệu chứng của hạ đường huyết như đổ mồ hôi đột ngột, run rẩy, tim đập nhanh, đói, mờ mắt, chóng mặt hoặc ngứa ran ở tay/chân.
Những loại thuốc khác có thể tương tác với thuốc Epclusa?
Thuốc có thể tương tác với Epclusa:
- Amitriptyline, amlodipine, aspirin
- Cafein, carvedilol, cyclobenzaprine
- Lactulose, Levothyroxine, Lisinopril, Losartan
- Bupropion
- Gabapentin
- Ibuprofen
- Metformin
- Omeprazole
- Omeprazole
- Ribavirin
- Tamsulosin
- Trazodone
- Venlafaxine
- Vitamin D3 (cholecalciferol)
- Xifaxan (rifaximin)
Bệnh tương tác:
- Ức chế miễn dịch
- Suy gan
- Suy thận
Ai không nên dùng thuốc Epclusa?
- Bệnh nhân quá mẫn cảm với thành phần của thuốc Epclusa.
Đối với phụ nữ mang thai & cho con bú
- Đang cập nhật
Người đang làm việc, lái xe hay điều khiển máy móc
- Đang cập nhật
Liều dùng và cách sử dụng Epclusa như thế nào?
Liều dùng thuốc Epclusa
Liều dùng khuyến nghị ở người lớn:
Thuốc Epclusa được khuyến cáo dùng mỗi ngày một viên (400 mg sofosbuvir và 100 mg velpatasvir), có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
Khi sử dụng cùng với ribavirin, liều dùng khuyến cáo dựa trên trọng lượng (dùng sau khi ăn): 1.000 mg mỗi ngày cho bệnh nhân dưới 75 kg và 1.200 mg cho những người nặng ít nhất 75 kg, chia làm hai lần mỗi ngày. Liều khởi đầu của Epclusa và liều điều trị ribavirin có thể được điều chỉnh dựa trên mức độ thải hemoglobin và creatinine của bệnh nhân.
Liều dùng khuyến nghị cho bệnh nhi:
Epclusa được dùng cho bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên hoặc có trọng lượng ít nhất 17 kg. Liều khuyến cáo cho bệnh nhân nhi từ 6 tuổi trở lên hoặc có trọng lượng tối thiểu 17 kg dựa trên trọng lượng. Trước khi sử dụng cho bệnh nhân nhỏ tuổi, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ.
Cách sử dụng thuốc Epclusa
Epclusa được sử dụng một lần mỗi ngày dưới dạng viên nén bao phim. Thuốc Epclusa được bào chế để uống nguyên viên cùng nước. Đối với những người bị xơ gan Child-Pugh B, mức độ tổn thương gan cao, cần sử dụng thuốc kèm ribavirin.
Nên làm gì trong trường hợp dùng quá liều Epclusa?
- Nếu bạn quên liều thuốc Ebixa, bạn nên dùng liều bị quên ngay lúc nhớ ra.
- Nếu liều đó gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều bị quên và tiếp tục dùng thuốc theo đúng thời gian quy định.
- Không dùng 2 liều cùng lúc.
Nên làm gì nếu quên một liều Epclusa?
Triệu trứng:
- Trường hợp quá liều ít xảy ra, thường gặp ở những bệnh nhân kém dung nạp thuốc gây ra phản ứng dị ứng với các dấu hiệu ban đỏ trên da, ngứa, rối loạn tiêu hóa,…
Xử lý:
- Khi xảy ra quá liều cần đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất để được thăm khám và điều trị kịp thời với biện pháp loại bỏ chất độc ra khỏi cơ thể và điều trị nâng đỡ, duy trì chức năng sống cho bệnh nhân.
Epclusa tác dụng phụ
Phổ biến
- Đau đầu
- Mệt mỏi hoặc suy nhược bất thường
Ít phổ biến
- Bệnh tiêu chảy
- Chán nản
- Cảm thấy buồn hoặc trống rỗng
- Cáu gắt
- Chán ăn, buồn nôn
- Thiếu hoặc mất sức
- Mất hứng thú hoặc niềm vui
- Phát ban
- Khó tập trung
- Khó ngủ
Epclusa lưu trữ thuốc ra sao?
- Lưu trữ thuốc Epclusa ở nhiệt độ thích hợp là 20 – 25 độ C.
- Môi trường bảo quản thuốc Epclusa tại nơi khô ráo, thoáng mát tránh ẩm ướt, nấm mốc, tránh ánh sáng mặt trời
- Đặt xa tầm tay trẻ nhỏ và động vật.
Xem thêm các bài viết liên quan: Thuốc Ledviclear (28 viên): Điều trị bệnh viêm C mãn tính
Epclusa giá bao nhiêu?
- Để tham khảo giá thuốc Epclusa bao nhiêu? Liên hệ chúng tôi Nhà Thuốc Hồng Đức Online Sđt: 0901771516 (Zalo/ Facebook/ Viber/ Whatsapp) hoặc Bình Luận bên dưới, chúng tôi sẽ giải đáp mọi thắc mắc.
Epclusa mua ở đâu?
- Để tham khảo mua thuốc Epclusa ở đâu? Liên hệ chúng tôi Nhà Thuốc Hồng Đức Online Sđt: 0901771516 (Zalo/ Facebook/ Viber/ Whatsapp) hoặc Bình Luận bên dưới, chúng tôi sẽ giải đáp mọi thắc mắc.
Hướng dẫn mua hàng và thanh toán
Nhấp vào để tìm nhà thuốc gần bạn nhất và hỏi đáp về thuốc Epclusa điều trị viêm gan C. Bạn có thắc mắc gì về bài viết này, hãy bình luận dưới đây để chúng tôi giải đáp.
Chú ý: Thông tin về thuốc Epclusa 400mg chỉ mang tính chất tham khảo, không được tự ý sử dụng thuốc mà phải tuân theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa.
Website NhaThuocHongDuc.com: Chúng tôi không bán lẻ dược phẩm. Mọi thông tin trên website, bao gồm văn bản, hình ảnh, âm thanh và các định dạng khác, chỉ cung cấp cho quý đọc giả tham khảo về bệnh lý.
Tài Liệu Tham Khảo
- Nguồn: https://www.drugs.com/epclusa.html. Cập nhật ngày 18/08/2020.
- Nguồn: https://www.medicines.org.uk/emc/product/7294/smpc. Cập nhật ngày 18/08/2020.
